Công dụng của thuốc Zopiclone

Thuốc Zopliclone được chỉ định điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn bao gồm khó ngủ, tỉnh giấc vào ban đêm, dậy sớm. Mất ngủ thứ phát hay rối loạn tâm thần trong những trường hợp mà mất ngủ gây suy nhược thần kinh hoặc gây kiệt sức nghiêm trọng cho bệnh nhân. Để hiểu rõ hơn về công dụng thuốc zopliclone, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Zopliclone thuộc nhóm thuốc an thần gây ngủ nonbenzodiazepin. Thuốc thường được bào chế dưới dạng viên nén hay viên nén bao phin.

Trong 1 viên nén Zopiclone có chứa:

• Hoạt chất chính là zopiclone. Mỗi viên chứa 3,75mg hoặc 7,5mg thành phần hoạt tính.
• Tá dược: monohydrate lactose, canxi hydro photphat, tinh bột ngô, natri croscarmellose, magie stearat, hypromellose và titanium dioxide. Các viên 3,75mg cũng chứa sắt oxit vàng, sắt oxit đỏ và macrogol.

Cơ chế hoạt động của thuốc zopiclone:

Zopiclone là một chất thôi miên và là thành viên của nhóm hợp chất cyclopyrrolon. Thuốc nhanh chóng bắt đầu có tác dụng, duy trì giấc ngủ mà không làm giảm tổng số giấc ngủ REM và duy trì giấc ngủ sóng chậm. Các đặc tính dược lý của Zopiclone bao gồm tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống co giật và giãn cơ. Những yếu tố này liên quan đến tác dụng chủ vận đặc hiệu và ái lực cao của nó tại các thụ thể trung tâm thuộc phức hợp thụ thể đại phân tử 'GABA' điều chỉnh việc mở kênh ion clorua. Tuy nhiên, nó đã được chứng minh rằng hoạt chất zopiclone và các cyclopyrrolon khác hoạt động trên một vị trí không giống với các benzodiazepine cụ thể là những thay đổi trong cấu trúc khác nhau tại các phức hợp thụ thể.

Sự hấp thụ của thuốc zopiclone:

Zopiclone được hấp thu nhanh chóng vào cơ thể qua đường uống. Nồng độ thuốc đỉnh đạt được trong vòng 1,5 đến 2 giờ sau khi uống và khoảng 30 ng / ml sau khi dùng 3,75 mg, 60 ng / ml sau khi dùng 7,5 mg. Sự hấp thu không bị thay đổi bởi thức ăn, giới tính hoặc sự lặp lại của liều lượng.

Phân bố của thuốc zopiclone:

Thuốc được phân phối nhanh chóng khỏi các khoang mạch. Liên kết với protein huyết tương yếu (chỉ khoảng 45%) và không bị bão hòa. Nên có rất ít nguy cơ tương tác thuốc nhưng không phải không có. Thể tích phân bố từ 91,8 đến 104,6 L.

Với liều từ 3,75 đến 15 mg, độ thanh thải trong huyết tương không phụ thuộc vào liều lượng thuốc được sử dụng. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 5 giờ. Sau khi sử dụng lặp lại, không có sự tích lũy và sự khác biệt giữa các cá thể dường như là rất nhỏ.

Sự trao đổi chất của thuốc zopiclone:

Zopiclone được chuyển hóa quá mức ở người thành hai chất chuyển hóa chính, N- desmethyl zopiclone (không hoạt động về mặt dược ở động vật) và N-oxide zopiclone (hoạt động dược lý ở động vật). Một nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng cytochrome P450 (CYP) 3A4 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa zopiclone thành cả hai chất chuyển hóa và CYP2C8 cũng liên quan đến sự hình thành N-desmethyl zopiclone. Thời gian bán thải biểu kiến ​​của chúng (được đánh giá từ dữ liệu nước tiểu) tương ứng là khoảng 4,5 giờ và 1,5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể nào khi dùng liều lặp lại (15 mg) trong 14 ngày. Ở động vật, qua nhiều nghiên cứu không có cảm ứng enzym đã được quan sát thấy ngay cả ở liều cao.

Bài tiết của thuốc zopiclone:

Giá trị thanh thải ở thận thấp của zopiclone không thay đổi (trung bình 8,4 ml / phút) so với độ thanh thải trong huyết tương (232 ml / phút) cho thấy độ thanh thải zopiclone chủ yếu là do quá trình chuyển hóa. Sản phẩm được thải trừ qua đường nước tiểu (lên đến khoảng 80%) dưới dạng chất chuyển hóa tự do (dẫn xuất n-oxit và n-desmethyl) và trong phân (khoảng 16%).

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Ở những bệnh nhân cao tuổi, mặc dù có sự giảm nhẹ chuyển hóa tại gan và thời gian bán thải kéo dài đến khoảng 7 giờ, các nghiên cứu khác nhau cho thấy không có sự tích tụ dược chất trong huyết tương khi dùng nhiều lần.

Ở người suy thận, không phát hiện thấy sự tích tụ của zopiclone hoặc các chất chuyển hóa của nó sau khi dùng kéo dài. Zopiclone qua màng thẩm phân.

Ở những bệnh nhân xơ gan, độ thanh thải của zopiclone trong huyết tương giảm rõ ràng do quá trình khử methyl chậm lại, do đó liều lượng sẽ phải thay đổi ở những bệnh nhân này.

2.1. Tác dụng chính của Zopiclone:

Zopiclone được sử dụng để điều trị tạm thời chứng mất ngủ ở người lớn.

2.2. Những trường hợp không nên sử dụng Zopiclone:

• Bị dị ứng với Zopiclone hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
• Bệnh suyễn, hen suyễn hoặc các bệnh phổi mãn tính khác.
• Suy hô hấp.
• Có triệu chứng ngưng thở khi ngủ nghiêm trọng.
• Bệnh nhược cơ.
• Bệnh thận hoặc gan nặng có thể dẫn đến nồng độ Zopiclone trong máu tăng cao, tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ.
• Có tiền sử hành vi phức tạp khi ngủ sau khi sử dụng Zopiclone.
• Không dùng cho trẻ em.

2.3. Các tác dụng phụ của Zopiclone:

Hiếm gặp (ảnh hưởng từ 1 đến 10 người dùng trong 10.000 người):

• Trí nhớ kém (quên).
• Ảo giác thị giác hoặc thính giác.
• Dễ ngã, đặc biệt ở người cao tuổi.

Không rõ:

• Ảo tưởng.
• Cảm thấy thấp thỏm hoặc buồn rầu.
• Bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc kéo dài hơn vài ngày cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Phổ biến (ảnh hưởng từ 1 đến 10 người dùng trong 100 người):

• Cảm giác đắng nhẹ hoặc kim loại trong miệng hoặc khô miệng.
• Cảm giác buồn ngủ thường xuyên.
• Khô miệng.

Ít gặp (ảnh hưởng từ 1 đến 10 người dùng trong 1.000 người):

• Cảm giác buồn nôn hoặc nôn mạnh.
• Đau đầu.
• Kinh hoảng.
• Cảm thấy mệt mỏi về cả thể chất và tinh thần.
• Kích động.

Hiếm (ảnh hưởng từ 1 đến 10 người dùng trong 10.000 người):

• Cảm giác bối rối.
• Ngứa, phát ban.
• Cảm giác cáu kỉnh hoặc hung hăng hơn bình thường.
• Giảm ham muốn tình dục.
• Khó thở hoặc hụt hơi.

Không xác định:

• Cảm giác lo lắng không lý do.
• Cảm giác choáng váng hoặc khó phối hợp.
• Nhìn đôi.
• Khó di chuyển hoặc loạng choạng.
• Yếu cơ.
• Khó tiêu.
• Phụ thuộc vào Zopiclone.
• Thở chậm hơn (ức chế hô hấp).
• Cảm giác kỳ lạ trên da như tê, ngứa, châm chích, bỏng rát hoặc kiến bò trên da (chứng loạn cảm).
• Triệu chứng về tinh thần như trí nhớ kém.
• Khó tập trung, buồn ngủ.
• Làm gián đoạn giọng nói bình thường.

2.4. Tương tác với các loại thuốc khác:

Zopiclone có thể tương tác với các thuốc khác như sau:

• Khi dùng chung với các thuốc ức chế thần kinh, tác dụng trầm cảm trung ương có thể tăng lên.
• Erythromycin có thể tăng nồng độ Zopiclone trong máu.
• Khi sử dụng với các chất ức chế CYP3A4 như erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole và ritonavir, nồng độ Zopiclone trong máu có thể tăng lên.
• Với các chất cảm ứng CYP3A4 như rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin và St. John's wort, nồng độ Zopiclone trong máu có thể giảm.
• Không dùng Zopiclone cùng với rượu.

2.5. Nhóm đối tượng đặc biệt:

Mang thai, cho con bú và sinh sản:

Zopiclone không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Có nguy cơ tác động đến thai nhi.

Phụ nữ mang thai cần cân nhắc việc ngừng sử dụng nếu có ý định sinh con.

Cho con bú:

Không nên sử dụng Zopiclone khi cho con bú.

Mất ngủ tái phát:

Nên giảm dần liều lượng khi ngừng sử dụng để tránh hiện tượng cai thuốc.

Chứng hay quên:

Có thể xảy ra chứng hay quên, nên đảm bảo uống thuốc trước khi đi ngủ đủ giấc.

Suy giảm tâm thần vận động:

Không tham gia vào hoạt động đòi hỏi tinh thần tỉnh táo sau khi sử dụng Zopiclone.

Rủi ro khi sử dụng đồng thời với nhóm opioid:

Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân sử dụng đồng thời Zopiclone và opioid.

Các phản ứng tâm thần và nghịch lý khác:

Ngừng sử dụng nếu có các phản ứng không bình thường.

Somnambulism và các hành vi liên quan:

Cần ngừng điều trị nếu có hành vi phức tạp khi ngủ.

2.6. Lưu ý khi sử dụng:

Zopiclone có thể làm chậm chức năng não bộ. Không tham gia vào hoạt động nguy hiểm sau khi sử dụng.

Uống viên Zopiclone nguyên với nước ấm trước khi đi ngủ, không nghiền hay nhai. Liều khuyến cáo:

• Người lớn: 7,5mg trước khi đi ngủ.
• Người cao tuổi: Bắt đầu từ 3,75mg. Tăng dần lên 7,5mg tùy theo tình trạng và thể trạng.
• Bệnh nhân suy gan:

Khuyến cáo sử dụng liều thấp hơn 3,75 mg đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan. Liều 7,5 mg có thể được sử dụng cẩn thận.

• Suy thận:

Không có sự tích lũy Zopiclone ở bệnh nhân suy thận. Bắt đầu từ 3,75mg.

• Suy hô hấp mãn tính:

Bắt đầu từ 3,75mg. Tăng lên 7,5mg sau đó. Ngừng dần để tránh mất ngủ tái phát và các tác dụng phụ.

Ngưng dùng thuốc đột ngột có thể gây nhức đầu, đau cơ, lo lắng cực độ, cáu kỉnh, và các hiện tượng khác. Cần chú ý đến tình trạng nghiện thuốc.