Faslodex - Fulvestrant 250mg

Bài viết của Dược sĩ Lý Anh Thư - Chuyên gia Dược học, Khoa Dược - Bệnh viện Quốc tế Minprice Central Park

Faslodex được đề xuất sử dụng cho phụ nữ sau mãn kinh mắc ung thư vú tiến triển hoặc di căn, đặc biệt là khi có thụ thể estrogen dương tính.

• Dung dịch tiêm

Một ống tiêm chứa 250mg Fulvestrant trong 5ml dung dịch.

Fulvestrant là một chất đối vận cạnh tranh với thụ thể estrogen (ER), có ái lực tương đương với estradiol. Fulvestrant ngăn chặn hoạt động sinh dưỡng của estrogen mà không có tác động đồng vận một phần (tương tự estrogen). Cơ chế tác động liên quan đến việc điều hòa giảm nồng độ ER-protein.

3.1 Chỉ định

Faslodex được chỉ định điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh mắc ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính.

• Trước đây chưa từng sử dụng liệu pháp nội tiết
• Tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều trị kháng estrogen

3.2 Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào khác.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Suy gan nặng.

4.1 Liều dùng

• Người lớn (kể cả người cao tuổi)

Liều khuyến cáo:

Khởi đầu 500mg/lần vào các ngày 1, 15 và 29 của tháng.

Liều duy trì: 500mg/lần mỗi 28 ngày.

• Đối tượng đặc biệt
• Suy thận

Không chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (độ thanh thải creatinine ≥ 30ml/phút). Cần thận trọng với các bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤30ml/phút).

• Suy gan

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Tuy nhiên vẫn cần thận trọng khi sử dụng Faslodex cho những bệnh nhân này.

4.2 Cách dùng

Faslodex được chỉ định với 2 mũi tiêm 5ml liên tục, tiêm bắp chậm (1-2 phút/lần tiêm), 1 mũi tiêm ở mỗi mông (cơ mông).

• Thận trọng khi sử dụng Faslodex ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
• Thận trọng khi sử dụng Faslodex ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút).
• Do thuốc được sử dụng qua đường tiêm bắp, cần thận trọng với bệnh nhân có cơ địa dễ chảy máu, giảm tiểu cầu hoặc đang điều trị các thuốc chống đông.
• Nghẽn mạch do huyết khối thường được ghi nhận ở phụ nữ ung thư vú tiến xa và cũng được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng với Faslodex. Điều này cần được xem xét khi kê đơn Faslodex cho bệnh nhân có nguy cơ.
• Phản ứng tại chỗ tiêm bao gồm đau thần kinh tọa, đau dây thần kinh, đau do căn nguyên thần kinh, và đau dây thần kinh ngoại vi đã được ghi nhận khi tiêm Faslodex. Cần thận trọng khi tiêm Faslodex vào vùng sau của mông (vùng dorsogluteal) do gần với dây thần kinh tọa phía dưới.
• Chưa có nghiên cứu dài hạn về tác động của fulvestrant lên xương. Do cơ chế tác động của fulvestrant, có nguy cơ gây loãng xương khi sử dụng.
• Trẻ em: Faslodex không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên vì tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở nhóm bệnh nhân này.

Bệnh nhân có khả năng mang thai cần sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị.

• Phụ nữ mang thai

Faslodex không được khuyến nghị sử dụng cho phụ nữ mang thai. Nếu phụ nữ mang thai khi sử dụng Faslodex, bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ có thể đối với thai nhi và nguy cơ sẩy thai.

• Phụ nữ cho con bú

Phải ngừng cho con bú khi sử dụng Faslodex và tiếp tục ngừng cho con bú 1 năm sau khi dùng liều cuối cùng. Việc sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú không được khuyến nghị do nguy cơ gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng đối với trẻ nhỏ từ fulvestrant trong sữa mẹ.

• Khả năng sinh sản

Dựa trên nghiên cứu động vật và cơ chế tác động, Fulvestrant có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ.

Đối với phụ nữ trong thời kỳ sinh sản, nên thử thai trong vòng 7 ngày trước khi bắt đầu sử dụng Fulvestrant và cần sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian sử dụng Fulvestrant và 1 năm sau khi dùng liều cuối cùng.

• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Faslodex không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, do thuốc có thể gây suy nhược, bệnh nhân có tác dụng phụ này cần thận trọng.

• Bệnh nhân nghiện rượu nặng cần thông báo cho bác sĩ trước khi sử dụng thuốc

Không tương tác với các loại thuốc ức chế hoặc kích thích CYP3A4 như Midazolam hoặc Rifampicin.

Tương tác với một số loại thuốc: Methotrexate, Tranexamic acid, Tamoxifen.

Đặc biệt, cần thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu (thuốc ngăn ngừa cục máu đông) như: Warfarin, Aspirin.

Các tác dụng phụ phổ biến:

• Phản ứng quá mẫn bao gồm sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng
• Buồn nôn (10% đến 28%)
• Tăng men gan (49%)
• Nổi mẩn (6% đến 7%)
• Đau khớp và đau cơ xương
• Suy nhược (8% đến 32%)
• Phản ứng tại vị trí tiêm (12%)

Các tác dụng phụ thông thường:

• Chán ăn (6%)
• Đau đầu (8% đến 15%)
• Nôn (6% đến 15%)
• Tiêu chảy (6% đến 25%)
• Tăng bilirubin (>15%)
• Đau lưng (8% đến 17%)
• Đau dây thần kinh ngoại vi, dây thần kinh tọa: đột ngột suy yếu, tê liệt, ngứa hoặc mất vận động ở chân, đặc biệt là một nên cơ thể.

Các tác dụng phụ ít gặp:

• Huyết trắng âm đạo và nhiễm nấm candida
• Bầm tím và chảy máu ở vị trí tiêm
• Tăng chỉ số men gan (gamma-GT)
• Viêm gan
• Suy gan
• Tê, ngứa và đau