Khám phá về thuốc co đồng tử Pilocarpin

Thuốc Pilocarpin nhỏ mắt được dùng để điều trị tăng áp suất trong mắt. Pilocarpin giảm lượng dịch mắt, nhằm giảm áp lực nội mắt. Bài viết sau sẽ cung cấp thêm về hiệu quả và cách sử dụng của thuốc Pilocarpin.

Pilocarpin thuộc nhóm thuốc điều trị bệnh mắt, tai mũi họng. Có nhiều dạng như gel tra mắt (4% pilocarpine hydrochloride), dung dịch nhỏ mắt (0.25%-10% pilocarpine hydrochloride hoặc 1%-4% pilocarpin nitrat), viên nén (5mg và 7.5mg pilocarpine hydrochloride).

Pilocarpin được sử dụng như một loại thuốc mê, đặc biệt trong trường hợp khẩn cấp của bệnh tăng nhãn áp.

Với dung dịch nhỏ mắt, tác dụng kéo dài từ 4-20 giờ tùy thuộc vào liều lượng và loại thuốc sử dụng.

Đối với Pilocarpin nhỏ mắt dạng gel: Tra vào mắt trước khi đi ngủ, thuốc giảm nhãn áp trong 18-24 giờ. Sáng hôm sau, nhãn áp giảm nhiều hơn so với buổi chiều. Gel giữ lâu hơn ở giác mạc, tăng hiệu quả điều trị.

Với viên nén, nghiên cứu cho thấy nồng độ thuốc tối đa trong máu đạt 15-41ng/ml sau 2 ngày sử dụng 5 hoặc 10mg mỗi ngày.

Pilocarpine chủ yếu chuyển hóa với CYP2A6 và được đào thải qua nước tiểu và chưa chuyển hóa (20-35%).

Pilocarpine, một alcaloid chiết từ cây Pilocarpus jaborandi Holmes hoặc cây Pilocarpus microphyllus Stapf, là tác nhân kích thích trực tiếp các thụ thể muscarinic và cơ trơn, giúp giảm áp suất trong mắt. Pilocarpin tạo điều kiện cho thủy dịch chảy ra ngoài và làm giảm nhãn áp. Nó còn được sử dụng để điều trị khô miệng và khô mắt.

Pilocarpin được sử dụng trong điều trị glaucoma (tăng nhãn áp), đặc biệt là glaucoma góc mở đơn thuần mạn tính. Dùng để giảm nhanh nhãn áp hoặc trong trường hợp cấp cứu glaucoma góc đóng cấp tính. Nó cũng được sử dụng để điều trị triệu chứng khô miệng và khô mắt do thiểu năng tuyến nước bọt và nước mắt ở bệnh nhân với hội chứng Sjogren.

Pilocarpin không nên sử dụng cho những người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của nó. Đối với trẻ nhỏ, chỉ nên dùng dạng nhỏ mắt. Nên tránh sử dụng nếu có viêm màng bồ đào, mống mắt cấp tính, hoặc khi sử dụng kính áp tròng mềm. Dạng uống không nên sử dụng cho những người có hen phế quản không kiểm soát được, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), bệnh tim và thận không kiểm soát được, suy gan nặng.

Tương tự nhiều loại thuốc khác, Pilocarpin nhỏ mắt có thể gây ra một số tác dụng phụ như:

Phản ứng thường gặp

• Dùng nhỏ mắt: Gây mờ nhìn, giảm khả năng nhìn ban đêm, ngứa, bỏng rát.
• Dùng đường uống:
  • Đỏ bừng mặt, sưng mặt, sưng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp.
  • Chóng mặt, lạnh lẽo, đau, sốt, đau đầu, khó chịu khi ngủ.
  • Nôn, táo bón, đầy hơi, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, viêm lưỡi, viêm dạ dày, mất vị giác, tăng tiết nước bọt.
  • Đi tiểu không kiểm soát, tiểu tiện nhiều lần trong ngày, viêm âm đạo.
  • Đau cơ, cơ yếu, run cơ.
  • Viêm mũi, chảy máu cam, viêm xoang, ho nhiều, khó nuốt.
  • Mờ nhìn hoặc không bình thường, chảy nước mắt, viêm kết mạc.
  • Ngứa, ù tai, phát ban.
  • Phản ứng quá mẫn, toát mồ hôi chân tay, thay đổi giọng nói.

Phản ứng ít gặp

• Dùng nhỏ mắt: Đau mắt, kích ứng mắt, đau đầu, đau vùng lông mày.

Phản ứng hiếm khi gặp:

• Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh.
• Tăng tiết nước bọt, tiêu chảy, buồn nôn, nôn,
• Bỏng rát, sung huyết kết mạc, chảy nước mắt, co thể mi, đục thủy tinh thể, cận thị, bong võng mạc, đau hốc mắt.
• Co thắt phế quản, phù phổi.
• Toát mồ hôi.

Khi sử dụng Pilocarpin, cần hạn chế hoặc thận trọng khi kết hợp với các loại thuốc sau:

• Thuốc chẹn beta-adrenergic, có thể gây rối loạn truyền dẫn.
• Thuốc cường đối giao khi kết hợp với Pilocarpin có thể tạo ra tác dụng dược lý kết hợp.
• Sự kết hợp với các thuốc chống cholinergic có thể làm giảm hiệu quả của Pilocarpin vì chúng đối kháng nhau.
• Không nên kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh cơ (như Colistin, Clindamycin, Aminoglycoside, Cyclopropane) và các thuốc gây mê sử dụng đường hô hấp chứa dẫn xuất Halogen vì chúng đối kháng với tác dụng của Pilocarpin.
• Các thuốc như Cloroquin, Procainamide, Lithi, Quinine, Quinidin, Propafenone, Hydroxychloroquine, và các thuốc chẹn beta adrenergic có thể làm tăng nguy cơ suy giảm cơ.

Quá liều Pilocarpin khi sử dụng tại chỗ rất hiếm, nhưng đôi khi những người nhạy cảm có thể gặp hiện tượng đổ mồ hôi và hoạt động quá mức đường tiêu hóa sau khi sử dụng liều và cách dùng được đề xuất. Quá liều có thể gây ra hiện tượng đổ mồ hôi, tiết nước bọt, buồn nôn, run và làm chậm mạch và giảm huyết áp. Trong trường hợp quá liều vừa phải, dự kiến sẽ tự phục hồi và được hỗ trợ bằng cách truyền dịch tĩnh mạch để bù nước. Đối với những người quá liều nặng, nên sử dụng Atropine, một chất đối kháng lẻ với Pilocarpin.

• Đọc và tuân thủ mọi hướng dẫn trên nhãn của thuốc. Sử dụng theo chỉ dẫn.
• Rửa sạch tay bằng xà phòng trước khi sử dụng Pilocarpin nhỏ mắt.
• Không sử dụng khi đeo kính áp tròng mềm. Chất bảo quản trong Pilocarpin này có thể làm mờ kính áp tròng vĩnh viễn. Nếu không thể tháo kính áp tròng, chờ ít nhất 10 phút trước khi sử dụng.
• Lắc đều thuốc nhỏ mắt trước khi sử dụng.
• Giữ ống nhỏ gần mắt: Ngửa đầu và kéo mí mắt xuống để tạo túi nhỏ. Nhỏ một giọt vào túi và nhắm mắt trong 1 hoặc 2 phút.
• Sử dụng chỉ lượng thuốc đã được bác sĩ kê đơn.
• Chờ ít nhất 5 phút trước khi sử dụng bất kỳ thuốc mắt nào khác được kê đơn.
• Không chạm vào đầu ống hoặc đặt nó trực tiếp lên mắt. Đầu ống bị ô nhiễm có thể gây nhiễm trùng mắt, gây tổn thương nghiêm trọng cho thị lực.
• Ngừng sử dụng nếu dung dịch thay đổi màu hoặc xuất hiện hạt. Liên hệ bác sĩ để được đơn thuốc mới.
• Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh lạnh.

• Giảm áp lực nội nhãn tăng cao (IOP) ở bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp mắt.

Bôi một giọt dung dịch nhỏ mắt pilocarpine hydrochloride 1%, 2% hoặc 4% tại chỗ trong (các) mắt tối đa bốn lần mỗi ngày. Bắt đầu với nồng độ 1% cho bệnh nhân chưa từng sử dụng Pilocarpine. Điều trọng độ nghiêm trọng và đáp ứng của bệnh nhân quyết định tần suất và nồng độ pilocarpine hydrochloride.

Để giảm tiếp xúc toàn thân với Pilocarpin, bệnh nhân có thể được hướng dẫn cắt lỗ tiểu 2 phút sau khi sử dụng pilocarpine nhỏ mắt.

• Điều trị bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính

Trước khi sử dụng pilocarpine nhỏ mắt, có thể cần điều trị bằng thuốc ức chế bài tiết và thuốc tăng tiết dịch để giảm IOP xuống dưới 50 mmHg và giảm thiếu máu cục bộ ở mống mắt.

Đối với bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính, bôi một giọt pilocarpine hydrochloride 1% hoặc 2% cả hai mắt ba lần trong 30 phút.

Nếu sử dụng phương pháp laser hoặc phẫu thuật cắt cản, bôi pilocarpine hydrochloride 4% trước thủ thuật. Sau laser, bôi pilocarpine hydrochloride 1% bốn lần mỗi ngày cho đến phẫu thuật.

Ngừng IOP tăng cao sau phẫu thuật liên quan đến laser

Bôi pilocarpine hydrochloride 1%, 2% hoặc 4% (hoặc hai giọt cách nhau 5 phút) trước phẫu thuật từ 15 đến 60 phút.

• Khuyến khích sự phơi nhiễm mi nối

Bôi pilocarpine hydrochloride 1%, 2% hoặc 4% (hoặc hai giọt cách nhau 5 phút).

• Kết hợp với thuốc mắt khác

Pilocarpine hydrochloride có thể kết hợp với thuốc chẹn beta, ức chế Anhydrase carbonic, thuốc cường giao cảm hoặc thuốc cường dương. Nếu sử dụng nhiều thuốc, chúng cách nhau ít nhất 5 phút.

• Sử dụng ở trẻ em

Ở trẻ dưới 2 tuổi, bôi pilocarpine hydrochloride 1% ba lần mỗi ngày. Trẻ từ 2 tuổi trở lên sử dụng liều người lớn, nhưng cần tư vấn bác sĩ.

Đối với kích thích mi nối trước phẫu thuật ở trẻ, bôi pilocarpine hydrochloride 1% hoặc 2% từ 15 đến 60 phút trước thủ thuật.

• Điều kiện ánh sáng yếu

Lưu ý khi lái xe ban đêm và thực hiện công việc nguy hiểm trong điều kiện ánh sáng yếu.

• Mắc bệnh đục thủy tinh thể từ trước

Có báo cáo về trường hợp đục thủy tinh thể hiếm khi sử dụng ở những người nhạy cảm và mắc bệnh đục thủy tinh thể từ trước; vì vậy, nên kiểm tra kỹ lưỡng thủy tinh thể, bao gồm cả soi đáy mắt, trước khi bắt đầu điều trị.

• Viêm nhiễm mạch máu

Dung dịch nhỏ mắt Pilocarpine hydrochloride không nên sử dụng khi có viêm mạch máu ở mống mắt.

• Bệnh tăng nhãn áp bẩm sinh nguyên phát

Cần thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt Pilocarpine hydrochloride để kiểm soát áp lực mắt (IOP) ở trẻ mắc bệnh tăng nhãn áp bẩm sinh nguyên phát, vì có báo cáo về tăng IOP không mong muốn. Ngoài ra, không nên sử dụng dung dịch nhỏ mắt Pilocarpine hydrochloride ở trẻ được chẩn đoán mắc bệnh tăng nhãn áp thứ phát sau khi phẫu thuật đặt kính áp tròng hoặc mắc viêm màng bồ đào (đặc biệt là khi viêm màng bồ đào đang hoạt động).

• Người đeo kính áp tròng

Người đeo kính áp tròng nên tháo kính trước khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt Pilocarpine hydrochloride và đợi 10 phút trước khi đeo lại kính áp tròng.