Tác dụng của Ethinylestradiol là gì?

Ethinylestradiol có nhiều tác dụng dược lý bao gồm làm giảm nồng độ FSH và LH, làm tăng Estradiol huyết tương, ức chế tiêu xương do tế bào hủy xương, tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh, giảm nồng độ cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp. Ethinylestradiol bảo tồn chức năng biểu mô và có tác dụng bảo vệ tử cung.

2.1. Công dụng

• Liệu pháp thay thế hormone ở phụ nữ mãn kinh, giảm các triệu chứng rối loạn vận mạch vừa và nặng.
• Liệu pháp thay thế hormone ở phụ nữ giảm năng tuyến sinh dục.
• Rối loạn kinh nguyệt.
• Dự phòng loãng xương ở phụ nữ.
• Ethinylestradiol dùng làm thành phần của thuốc tránh thai đường uống.
• Sử dụng làm thuốc giảm đau cho bệnh nhân ung thư tiền liệt tuyến tiến triển và không mổ được; ung thư vú.

2.2. Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, vì thuốc có thể gây nguy hại nghiêm trọng cho thai nhi.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Mắc hoặc nghi ngờ có u phụ thuộc Estrogen, carcinoma vú, lạc nội mạc tử cung, xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
• Tiền sử viêm tĩnh mạch huyết khối, rối loạn huyết khối nghẽn mạch liên quan với sử dụng Estrogen.
• Suy gan, tiền sử vàng da khi mang thai không rõ nguyên nhân.
• Rối loạn chuyển hóa lipid.
• Tăng huyết áp.

Ethinylestradiol được sử dụng bằng đường uống. Liều lượng cần dùng phụ thuộc vào thể trạng và đáp ứng của người bệnh. Uống thuốc một lần mỗi ngày để giảm thiểu tác dụng phụ. Có thể điều chỉnh liều theo từng loại bệnh nhân:

3.1. Điều trị rối loạn vận mạch do mãn kinh

• Liều thường dùng: 0,02 - 0,05 mg/ngày, theo chu kỳ. Một số người bệnh đáp ứng tốt với liều 0,02 mg cứ hai ngày.
• Ở phụ nữ đang ở giai đoạn đầu của mãn kinh: 0,05 mg x 1 lần/ngày trong 21 ngày liên tục, sau đó nghỉ 7 ngày.
• Trong giai đoạn cuối của mãn kinh: 0,02 mg mỗi ngày trong vài chu kỳ đầu, sau đó tăng lên 0,05 mg mỗi ngày.
• Ở bệnh nhân có triệu chứng nặng (ví dụ: sau phẫu thuật cắt hai buồng trứng): liều ban đầu 0,05 mg x 3 lần/ngày. Sau khi cải thiện (thường trong vài tuần), có thể giảm xuống 0,05 mg x 1 lần/ngày. Liều tiếp theo được điều chỉnh tùy theo khả năng dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.

3.2. Điều trị thiểu năng tuyến sinh dục nữ

• Liều dùng: 0,05 mg x 3 lần/ngày trong 2 tuần đầu chu kỳ kinh nguyệt, sau đó kết hợp với Progesteron trong nửa cuối chu kỳ này.
• Tiếp tục liều trên trong 3 – 6 chu kỳ tiếp theo. Sau đó, ngừng uống thuốc trong 2 tháng để xem liệu có duy trì chu kỳ kinh nguyệt không khi không sử dụng hormone. Nếu không có kinh nguyệt trong 2 tháng, có thể tiếp tục điều trị với Ethinylestradiol - Progesteron.

3.3. Điều trị tạm thời ung thư tuyến tiền liệt nặng không mổ được

• Liều: 0,15 - 2 mg/ngày. Đánh giá hiệu quả dựa trên cải thiện triệu chứng và theo dõi nồng độ Phosphatase Acid trong huyết thanh.
• Nếu hiệu quả, triệu chứng thường cải thiện trong 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
• Nếu có đáp ứng tốt, tiếp tục dùng Ethinylestradiol cho đến khi có cải thiện rõ rệt.

Quá liều Ethinylestradiol có thể gây buồn nôn. Ngừng thuốc có thể gây ra xuất huyết âm đạo ở phụ nữ. Điều trị chủ yếu là giảm triệu chứng và hỗ trợ.

Trước khi kê Ethinylestradiol, cần thăm khám và hỏi kỹ về bệnh sử của người bệnh, đặc biệt là vấn đề huyết áp, vú, tiểu khung. Không nên kê thuốc tránh thai quá 1 năm mà không thăm khám lại. Cần theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tim, thận, tiền sử động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn, hoặc u xơ tử cung khi sử dụng thuốc.

Nguy cơ huyết khối tăng theo tuổi và hút thuốc lá. Phụ nữ trên 35 tuổi khi dùng thuốc cần ngừng hút thuốc lá.

Cần theo dõi nồng độ glucose, triglycerid khi bắt đầu dùng thuốc và định kỳ cho người có nguy cơ bị đái tháo đường hoặc tăng triglycerid máu.

Phụ nữ mang thai không được sử dụng Ethinylestradiol vì có thể gây hại nghiêm trọng cho thai nhi. Một số dị tật bẩm sinh đã được báo cáo khi sử dụng hormone sinh dục như: khuyết tật về tim mạch và chi.

Phụ nữ đang cho con bú: Ethinylestradiol đi vào sữa mẹ, có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ, cần xem xét ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ. Dùng Ethinylestradiol cho người đang cho con bú cũng làm giảm lượng và chất lượng sữa mẹ.

Tác dụng không mong muốn của Ethinylestradiol thường phụ thuộc vào liều lượng, thời gian điều trị, giới tính, và giai đoạn mãn kinh ở phụ nữ. Do đó, tần suất và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ thường cao hơn khi sử dụng thuốc tránh thai so với liệu pháp thay thế hormone. Hiện nay, hàm lượng Estrogen trong thuốc tránh thai đã giảm nên nguy cơ tác dụng phụ cũng giảm đi đáng kể.

• Tiêu hóa: buồn nôn, chán ăn, co thắt bụng, đầy hơi. Ít phổ biến hơn: viêm lợi, tiêu chảy, nôn mửa.
• Nội tiết, chuyển hóa: vú phát triển ở nam giới, tăng cân nhanh, phù. Ít phổ biến hơn: tăng calci máu.
• Hệ sinh dục-niệu: xuất huyết âm đạo, kinh nguyệt không đều, đau bụng kinh.
• Tim mạch: tăng huyết áp, hình thành huyết khối. Ít phổ biến hơn: viêm tĩnh mạch huyết khối, đột quỵ, tắc mạch phổi, bệnh mạch vành.
• Hệ thần kinh trung ương: chóng mặt, đau đầu, co giật.
• Da: kích ứng da, sạm da hoặc nám da.
• Một số tác dụng phụ khác: đau vú, vú phát triển, u vú.

Buồn nôn và nôn thường là phản ứng đầu tiên khi sử dụng liệu pháp Estrogen ở một số phụ nữ, tuy nhiên tình trạng này có thể giảm đi theo thời gian. Để giảm nguy cơ, có thể dùng thuốc trong bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ. Cần theo dõi sức khỏe của tất cả phụ nữ sử dụng Ethinylestradiol.

Ngừng sử dụng Ethinylestradiol khi xuất hiện dấu hiệu của trầm cảm nặng, huyết khối, tắc mạch, tăng huyết áp nghiêm trọng, chức năng gan bất thường hoặc vấn đề về thị lực.

Đau vú, căng vú, phù có thể xảy ra và việc giảm liều thuốc có thể cải thiện triệu chứng. Nếu có tiền sử về sỏi mật, huyết khối ở tĩnh mạch sâu, nên sử dụng Ethinylestradiol dưới dạng tiêm hoặc qua da.

Khi sử dụng Ethinylestradiol đơn lẻ, có nguy cơ phát triển ung thư niêm mạc tử cung, do đó cần sử dụng kết hợp với Progestagen ít nhất 12 ngày/tháng bằng đường uống cho phụ nữ chưa cắt bỏ tử cung.

• Paracetamol khi sử dụng ở phụ nữ dùng thuốc tránh thai có thể làm tăng tốc độ thanh thải và giảm tác dụng giảm đau. Paracetamol cũng làm tăng hấp thu Ethinylestradiol từ ruột khoảng 20%.
• Hydrocortison: Ethinylestradiol làm tăng tác dụng chống viêm do giảm chuyển hóa hydrocortison ở gan và thay đổi sự gắn corticosteroid vào protein huyết thanh. Cần giảm liều hydrocortison khi cần thiết.
• Thuốc chống đông máu đường uống: Estrogen có thể làm giảm tác dụng của thuốc.
• Minocycline: Ethinylestradiol làm tăng nồng độ sắc tố ở mặt do Minocycline gây ra.
• Ethinylestradiol làm tăng tác dụng và độc tính của Zidovudin.
• Imipramin: Sử dụng đồng thời với Ethinylestradiol có thể làm giảm tác dụng và tăng độc tính của Imipramin.

Ethinylestradiol là một dẫn xuất của Estradiol, một loại Estrogen tổng hợp. Estrogen được sử dụng rộng rãi trong thuốc tránh thai, thường kết hợp với progestin. Đôi khi, thuốc cũng được sử dụng trong điều trị thay thế hormone ở phụ nữ sau mãn kinh.

Quý vị có thể theo dõi thông tin sức khỏe, dinh dưỡng và làm đẹp trên website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Minprice để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và người thân yêu trong gia đình.