Tác Dụng Của Thuốc Omsergy

Omsergy là sự lựa chọn của các bác sĩ chuyên khoa cho những người mắc các vấn đề đường tiêu hóa như loét tá tràng, viêm thực quản với các triệu chứng như Zollinger - Ellison, trào ngược thực quản. Hãy cùng tìm hiểu thêm về tác dụng và cách sử dụng hiệu quả của Omsergy 20mg.

Omsergy chứa chất chính là Omeprazole, thuộc nhóm thuốc đường tiêu hoá, được sản xuất dưới dạng viên nang cứng với hàm lượng 20mg.

Viên nang Omsergy có thiết kế đặc biệt, chứa hạt được bao phủ trong lớp vỏ chứa Omeprazole (do Omeprazole là axit không bền). Do đó, sự hấp thụ của Omeprazole bắt đầu khi hạt rời khỏi dạ dày. Việc hấp thụ diễn ra nhanh chóng, với đỉnh nồng độ trong huyết tương xảy ra từ 0,5 đến 3,5 giờ. Nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong (AUC) của Omeprazole tăng tỷ lệ với liều lượng lên đến 40mg, nhưng do hiện tượng bão hòa, đáp ứng tuyến tính với liều lớn hơn 40mg. Sinh khả dụng tuyệt đối (so với việc tiêm tĩnh mạch) khoảng 30-40% ở liều từ 20-40mg, chủ yếu do chuyển hóa trước khi vào cơ thể. Thời gian bán hủy trong huyết tương 0,5-1 giờ, tổng độ thải cơ thể 500-600 mL/phút ở người khỏe mạnh.

Nghiên cứu về khả dụng sinh học tương đối cho thấy AUC và C đỉnh của Omsergy giải phóng chậm là 87% và 88% so với Omeprazole từ viên nang giải phóng chậm tương ứng. Khi sử dụng liên tục viên nang giải phóng chậm, sinh khả dụng của Omeprazole tăng nhẹ.

Phân phối của Omsergy ở người khỏe mạnh có thể thấy rõ là khoảng 0,3l/kg thể trọng. Omeprazole kết hợp với protein huyết tương đến 97%.

Chuyển hóa Omsergy rộng rãi qua hệ thống enzyme cytochrome P450 (CYP), chủ yếu là do CYP2C19 đa hình, tạo ra Hydroxy Omeprazole - chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Còn lại phụ thuộc vào CYP3A4, tạo ra Omeprazole sulphone.

Ở khoảng 3% dân số trắng và 15-20% dân số châu Á, enzym CYP2C19 không hoạt động đầy đủ, dẫn đến chuyển hóa kém. Đối với nhóm này, nồng độ Omeprazole cao gấp 5-10 lần so với nhóm có enzym CYP2C19 chức năng tốt. Chất chuyển hóa của Omeprazole được thải chủ yếu qua nước tiểu và phân. AUC tăng khi sử dụng liên tục, phụ thuộc vào liều lượng và thời gian dùng thuốc. Không có ảnh hưởng nào đến sự tiết axit dạ dày.

Đối với người trưởng thành:

• Điều trị loét tá tràng
• Ngăn chặn tái phát loét tá tràng
• Điều trị loét dạ dày
• Ngăn chặn tái phát viêm loét dạ dày
• Kết hợp với kháng sinh thích hợp, diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày tá tràng
• Điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID
• Ngăn chặn loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID ở những người có nguy cơ
• Điều trị viêm thực quản do trào ngược
• Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã hồi phục
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Đối với trẻ em:

• Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10 kg
  • Điều trị viêm thực quản do trào ngược
  • Điều trị triệu chứng của chứng ợ chua và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản
• Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi
  • Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori

• Không sử dụng Omsergy cho những người có dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú

Omeprazole thuộc nhóm hợp chất chống axit, thay thế Benzimidazole, ngăn chặn sự bài tiết axit dạ dày bằng cách ức chế đặc biệt hệ thống enzym H +/ K + ATPase ở bề mặt bài tiết của tế bào nằm trên thành dạ dày. Hệ thống enzym này được coi là máy bơm axit (proton) nằm trong niêm mạc dạ dày, Omeprazole đã được đặc trưng như một chất ức chế bơm axit dạ dày, trong đó nó ngăn cản bước cuối cùng của quá trình sản xuất axit. Tác dụng này liên quan đến liều lượng và dẫn đến ức chế cả bài tiết axit cơ bản và kích thích không phụ thuộc vào tác nhân kích thích.

Sau khi uống, tác dụng chống axit của Omsergy bắt đầu xảy ra trong vòng một giờ, với tác dụng cao nhất xảy ra trong vòng hai giờ. Ức chế bài tiết là khoảng 50% tối đa vào thời điểm 24 giờ và thời gian ức chế kéo dài đến 72 giờ. Do đó, tác dụng chống axit kéo dài lâu hơn nhiều so với thời gian bán hủy huyết tương rất ngắn (dưới một giờ), dường như do liên kết kéo dài với enzym H +/ K + ATPase. Khi ngừng thuốc, hoạt động bài tiết trở lại dần dần, trong 3 đến 5 ngày. Tác dụng ức chế bài tiết axit của Omsergy tăng lên khi dùng liều lặp lại mỗi ngày, đạt mức ổn định sau bốn ngày.

Các liều Omsergy uống hàng ngày khác nhau, từ liều 10 mg đến 40 mg đã ức chế 100% nồng độ axit trong dạ dày trong 24 giờ ở một số bệnh nhân.

Trong các nghiên cứu trên 200 bệnh nhân, nồng độ Gastrin huyết thanh tăng trong 1 đến 2 tuần đầu tiên khi dùng liều điều trị Omsergy một lần/ ngày đồng thời với việc ức chế tiết axit dịch vị. Không có tăng thêm Gastrin huyết thanh khi tiếp tục điều trị. So với các thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, mức tăng trung bình được tạo ra bởi liều 20mg Omsergy cao hơn (1,3 đến 3,6 lần so với tăng 1,1 đến 1,8 lần). Giá trị Gastrin trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 1 đến 2 tuần sau khi ngừng điều trị.

Tăng gastrin gây tăng sản tế bào giống Enterochromaffin và tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) trong huyết thanh. Mức CgA tăng lên có thể gây ra kết quả dương tính giả trong các cuộc điều tra chẩn đoán khối u nội tiết thần kinh.

Tác dụng toàn thân của Omsergy trên thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hô hấp cho đến nay vẫn chưa được tìm thấy. Omsergy được dùng với liều uống 30 hoặc 40 mg trong 2 đến 4 tuần, không ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp, chuyển hóa carbohydrate, hoặc mức độ lưu hành của hormone tuyến cận giáp, testosterone, estradiol, prolactin, cholecystokinin cortisol hoặc secrettin.

Không có tác dụng phụ thuộc vào liều lượng có hệ thống được quan sát thấy trên sản lượng pepsin cơ bản hoặc kích thích ở người.

Tuy nhiên, khi pH trong dạ dày được duy trì ở 4,0 hoặc cao hơn, sản lượng pepsin cơ bản thấp và hoạt động của pepsin giảm.

Cũng như các tác nhân khác làm tăng pH trong dạ dày, Omsergy được dùng trong 14 ngày ở những người khỏe mạnh đã làm tăng đáng kể nồng độ vi khuẩn sống trong dạ dày. Mô hình của loài vi khuẩn không thay đổi so với mô hình thường thấy trong nước bọt. Tất cả các thay đổi được giải quyết trong vòng ba ngày kể từ ngày ngừng điều trị.

Hiện chưa có phương pháp đặc biệt để đối phó với Omsergy khi quá liều, mọi biện pháp chỉ nhằm điều trị triệu chứng. Triệu chứng có thể bao gồm: Tăng cường mờ nhạt, chói lọi, da đỏ rực, ngoạn mục mồ hôi, nhịp tim nhanh, cảm giác buồn nôn.

Không nên sử dụng Omsergy cùng lúc với Nelfinavir. Việc sử dụng Omeprazole (40 mg x 1 lần/ngày) đồng thời giảm khoảng 40% phơi nhiễm trung bình của Nelfinavir và giảm đến 75-90% phơi nhiễm của chất chuyển hóa M8 có hoạt tính dược lý. Tương tác có thể liên quan đến ức chế CYP2C19.

Không khuyến cáo việc sử dụng Omsergy cùng Atazanavir. Sử dụng Omeprazole (40 mg x 1 lần/ngày) và Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg đồng thời làm giảm 75% phơi nhiễm của Atazanavir. Tăng liều Atazanavir lên 400 mg không đủ để vượt qua tác động của Omeprazole. Sử dụng Omsergy (20 mg x 1 lần/ngày) cùng Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg giảm khoảng 30% phơi nhiễm của Atazanavir so với liều Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg x 1 lần/ngày.

Sử dụng Omsergy (20 mg mỗi ngày) và Digoxin đồng thời ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của Digoxin lên 10%. Hiếm khi gặp độc tính Digoxin. Tuy nhiên, cần cẩn trọng khi sử dụng Omeprazole ở liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Sau đó, cần tăng cường giám sát khi sử dụng Digoxin.

Hấp thụ của ketoconazole, erlotinib, posaconazole và itraconazole giảm đáng kể, có thể làm giảm hiệu quả lâm sàng. Nên tránh sử dụng Omsergy cùng posaconazole và erlotinib.

Sử dụng Omsergy cùng saquinavir/Ritonavir làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên đến khoảng 70% đối với saquinavir, liên quan đến khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.

3.1. Điều Trị Loét Tá Tràng

Liều khuyến cáo cho bệnh nhân loét tá tràng tiến triển là Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày. Hầu hết bệnh nhân chữa lành trong vòng hai tuần. Đối với những trường hợp khó chữa, có thể tăng liều lên 40 mg x 1 lần/ngày và chữa lành thường xảy ra trong vòng 4 tuần.

3.2. Phòng Ngừa Loét Tá Tràng Tái Phát

Phòng ngừa tái phát loét tá tràng ở bệnh nhân âm tính với H. pylori hoặc không thể tiêu diệt H. pylori, liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày hoặc liều 10 mg hàng ngày. Trong trường hợp thất bại, có thể tăng liều lên 40 mg.

3.3. Điều Trị Loét Dạ Dày

Liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày. Hầu hết bệnh nhân chữa lành trong vòng bốn tuần. Đối với những trường hợp khó chữa, có thể tăng liều lên 40 mg x 1 lần/ngày và thường chữa lành trong vòng 8 tuần.

3.4. Phòng Ngừa Viêm Loét Dạ Dày Tái Phát

Để phòng ngừa tái phát ở những bệnh nhân loét dạ dày khó chữa, liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày hoặc tăng liều lên 40 mg.

3.5. Tiêu Diệt H. pylori Trong Bệnh Loét Dạ Dày Tá Tràng

Chọn kháng sinh dựa trên khả năng dung nạp và theo hướng dẫn điều trị cục bộ. Sử dụng Omsergy 20 mg, Clarithromycin 500 mg, Amoxicillin 1.000 mg, mỗi lần hai lần/ngày trong một tuần, hoặc các phác đồ khác.

3.6. Điều Trị Loét Dạ Dày và Tá Tràng Liên Quan Đến NSAID

Liều khuyến cáo cho Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày. Hầu hết bệnh nhân chữa lành trong vòng bốn tuần. Đối với những trường hợp khó chữa, có thể tăng liều lên 40 mg x 1 lần/ngày và thường chữa lành trong vòng 4 tuần tiếp theo.

3.7. Phòng Ngừa Loét Dạ Dày và Tá Tràng Liên Quan Đến NSAID ở Những Bệnh Nhân Có Nguy Cơ

Phòng ngừa loét dạ dày hoặc tá tràng liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ (tuổi > 60, tiền sử loét dạ dày và tá tràng, tiền sử xuất huyết tiêu hóa), liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày.

3.8. Điều Trị Viêm Thực Quản Do Trào Ngược

Liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg x 1 lần/ngày. Hầu hết bệnh nhân chữa lành trong vòng bốn tuần. Đối với những trường hợp khó chữa, có thể tăng liều lên 40 mg x 1 lần/ngày và chữa lành trong vòng 8 tuần.

3.9. Quản Lý Lâu Dài Bệnh Nhân Bị Viêm Thực Quản Trào Ngược Đã Điều Trị Lành

Liều khuyến cáo là Omsergy 10 mg x 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên Omsergy 20 - 40 mg x 1 lần/ngày.

3.10. Điều Trị Triệu Chứng Bệnh Trào Ngược Dạ Dày - Thực Quản

Liều khuyến cáo là Omsergy 20 mg mỗi ngày. Cân nhắc điều chỉnh liều cho từng cá nhân nếu cần thiết.

Nếu triệu chứng vẫn không kiểm soát được sau 4 tuần điều trị với Omsergy 20 mg mỗi ngày, nên điều tra thêm.

3.11. Điều Trị Hội Chứng Zollinger-Ellison

Ở bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison, liều lượng được điều chỉnh riêng và tiếp tục điều trị theo chỉ định lâm sàng. Liều khởi đầu là Omsergy 60 mg mỗi ngày. Hơn 90% bệnh nhân duy trì liều Omsergy 20 - 120 mg mỗi ngày. Khi liều vượt quá Omsergy 80 mg mỗi ngày, chia liều và dùng hai lần mỗi ngày.

3.12. Trẻ Nhỏ

Trẻ em trên 1 tuổi và có cân nặng ≥ 10 kg

• Điều trị viêm thực quản gây ra trào ngược
• Điều trị triệu chứng phổ biến nhất là ợ chua và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản

Các khuyến nghị về liều dùng như sau:

• Viêm thực quản do trào ngược: Thời gian điều trị từ 4 - 8 tuần.
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản với các triệu chứng ợ chua và trào ngược axit: Thời gian điều trị từ 2 - 4 tuần. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 2 - 4 tuần, bệnh nhân nên được kiểm tra thêm.

Trẻ em trên 4 tuổi

• Điều trị loét tá tràng có nguyên nhân do H. pylori
• Khi lựa chọn phương pháp điều trị phối hợp cần khai thác kỹ tiền sử dị ứng, điều trị phối hợp kháng sinh nếu cần trong khoảng 7 đến 14 ngày và cân nhắc sử dụng các tác nhân giúp kháng khuẩn thích hợp.
• Việc điều trị cần phải có sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

Các gợi ý về liều dùng như sau: